Отложения, расположенные на стенках сосудов – причина возникновения атеросклеротической болезни. Заболеванием современного поколения, зачастую смертельным, стал инфаркт сердечной мышцы или мозга. Предопределяющим фактором выступает уровень холестерина, содержащегося в крови. Постоянный контроль, снижение повышенного содержания «вредного» холестерола уменьшает риск развития ишемии в несколько раз. Прием антихолестериновых препаратов – статинов последнего поколения – помогает поддерживать здоровое состояние организма. В чем их особенности?

Что такое статины и кому они показаны

Статины – лекарства последнего поколения, блокирующие образование клетками печени излишней порции холестерина. Большую часть этого вещества организм человека вырабатывает самостоятельно, только 15–20% его приходит с пищей. Холестерин – спиртовое органическое соединение, иначе – жирный (липофильный) спирт. Он образует и поддерживает клеточную мембрану.

Деятельность надпочечников и головного мозга, здоровье мышечной ткани и способность «ремонтировать», восстанавливать поврежденные клетки – отличительные черты действия холестерина. Врачи и специалисты подразделяют его на:

  • «Плохой» – липопротеиды низкой плотности (ЛПНП). Это нерастраченные излишки, накапливаемые организмом. Источник образования атеросклеротических бляшек и тромбов.
  • «Хороший» – высокой плотности. Восстанавливает и зарубцовывает поврежденные ткани изнутри. Контролирует эффективную работу надпочечников, щитовидной железы. Поставщик микроэлементов.

Чтобы уберечься от повышенного уровня содержания ЛПНП, специалисты рекомендуют в возрасте от 20 до 30 лет раз в 3 года сдавать специальный анализ крови на общий холестерин. Для отдельных групп риска контроль содержания вредных липопротеидов назначается после консультаций с врачом. Обязательными будут: диетическое питание, умеренные физические нагрузки, отказ от курения и употребления алкоголя.

В случае негативного результата, когда показатели холестерина длительное время превышают допустимые значения выше 5,3 ммоль/л, кардиологи назначают специальные препараты группы статинов. Эти лекарства последнего поколения при минимальной дозировке способны существенно снизить риск повторных инфарктов, инсультов. И это – выход для людей с высоким холестерином в крови.

На рынке медпрепаратов статины представлены в двух группах – естественные и искусственно синтезированные. Первая группа – мевастатин. Его получают путем вытяжки из красного риса. Это наименее эффективный представитель группы аналогичных препаратов, вследствие низкого содержания HMG-CoA reductase ингибиторов в природном сырье. Искусственно синтезированные статины разделяются на подгруппы по «поколениям»:

  1. симвастатин, ловастатин, правастатин;
  2. флувастатин;
  3. аторвастатин (Торвакард, Липримар), церивастатин;
  4. питавастатин, розувастатин - препараты нового поколения.

Последнее, IV поколение статинов, оказывает самое эффективное воздействие на уровень холестерола при минимальных концентрациях. Наибольшую популярность гиполипидемические средства завоевали в зарубежной медицинской практике. Во избежание ишемической болезни сердца (ИБС), атеросклерозов, медики настоятельно рекомендуют лицам среднего возраста принимать статины нового поколения. Но мнения отечественных ученых по поводу целесообразности использования таких препаратов разделились.

Большинство считает, что принимать статины, как ранее выпущенные, так и последнего поколения, необходимо в отдельных случаях и под наблюдением врача. Проблемой длительного приема гиполипидемических лекарств стали побочные действия, проявляющиеся спустя определенное время. Для кого статины нового поколения – жизненно необходимые средства? Обязательным условием для применения является высокий уровень ЛПНП, не регулируемый специальным питанием, спортом, правильным образом жизни. Это касается:

  • Лиц, перенесших инфаркт миокарда или инсульт.
  • Больных сахарным диабетом, при высоком риске атеросклероза, развития ишемии.
  • Группы риска по наследственному фактору, когда есть случаи смерти кровных родственников от болезней сердца, особенно в возрасте 30–50 лет.
  • Клинических степеней ожирения.
  • Больных, невосприимчивых к препаратам группы статинов других поколений.

Механизм действия статинов

Главным предназначением статинов является блокирование выработки холестерина клетками печени. Организмом человека вырабатываются липиды. Избыток отдельных веществ (например, холестерина) приводит к негативным последствиям для организма. Последнее поколение статинов подавляет производство мевалоната – продукта, предшествующего липофильному спирту. Печень, ощущая нехватку холестерина, усиленно продуцирует производство белков, необходимых для рецепторов ЛПНП. Последние улавливают в крови «плохие» жиры и расщепляют их в клетках печени.

Исследования ученых подтвердили, что показатели липопротеидов низкой и очень низкой плотности под воздействием статинов снижаются от 30 до 50 %. Особенностью действия этих лекарств последнего поколения является «пожизненное пользование»: достигнув «нужных» показателей, нельзя отказываться от приема препаратов. Статины ингибируют HMG-CoA редуктазу только при постоянном применении. Отказ от лечения вернет уровень холестерина на прежний, высокий уровень.

Самые известные статины нового поколения

Согласно классификации, к статинам нового поколения относятся розувастатин и питавастатин. Как видно на фото выше, они пришли на смену аторвастатину, одному из популярных препаратов по механизму влияния на организм и ценовой политике. Потребность создания статинов IV поколения обусловлена более эффективным действием. Так, вместо 20 мг Аториса или Торвакарда, пациент может принять оптимальную дозу нового препарата – 10 мг Крестора.

Роксера, Мертенил, Крестор – разные названия одного и того же лекарственного средства. Ученые в ходе клинических анализов выяснили, что в больших объемах (40 мг) розувастатин не только улучшает липидный баланс, но и снижает размер атеросклеротических бляшек, уже присутствующих на стенках сосудов больного. Проблемой становится в таком случае высокая доза и последствия применения последнего поколения статинов.

Питавастатин – новейший препарат, который снижает возможные побочные эффекты до минимума. Он представлен на международном рынке в лекарственной форме – Ливазо. Американские медики предлагают применять данный препарат для профилактики атеросклероза лицам, имеющим уровень риска возникновения ИБС, инфарктов выше 10%; британские ученые рекомендуют последнее поколение статинов пациентам с риском от 20 %.

Противопоказания к применению

Статины, как предыдущего поколения, так и последнего, имеют множество противопоказаний. Блокирование выработки ГМГ-КоА-редуктазы нарушает тонко устроенные механизмы деятельности организма. Холестерин необходим для восстановления мембраны клеток, а недостаток или угнетение функции его производства может привести к непредсказуемым последствиям, вплоть до возникновения онкологии.

Применение последнего поколения статинов противопоказано:

  • больным с заболеваниями печени;
  • лицам с индивидуальной непереносимостью компонентов статинов нового поколения;
  • беременным и кормящим матерям;
  • детям и подросткам до 18 лет;
  • больным мышечной дисфункцией или входящим в группу риска по наследственному признаку;
  • женщинам детородного возраста;
  • принимающим препараты циклоспорина.

Если есть возможность, отказаться от приема последнего поколения статинов стоит:

  • людям, имеющим почечную недостаточность;
  • при наличии проблем со щитовидной железой;
  • если ранее были случаи мышечной недостаточности при приеме статинов III поколения;
  • лицам, страдающим заболеваниями легких;
  • пожилым людям старше 60–65 лет.

Побочные действия

Последнее поколение статинов разработано фармацевтами с учетом рисков и осложнений, выявленных у пациентов, принимавших гиполипидемические препараты предшествующих серий. Побочные действия этих ингибиторов отследить в полной мере сложно. Практика использования, клинические исследования не столь длительны, как у большинства известных медикаментов.

Головные боли, снижение мышечной активности, негативное воздействие на ЖКТ – «классические» постэффекты использования статинов. Для последнего поколения этих лекарств характерна минимизация вышеперечисленных признаков в результате снижения дозы активного вещества. Однако химический состав, механизм влияния последнего поколения статинов на печень таковы, что грозят развитием:

  • отеков и воспалений;
  • астматической составляющей;
  • ухудшения памяти;
  • нарушения когнитивной функции;
  • постоянной усталости и слабости;
  • разбалансированностью сна.

Узнайте подробнее о­ ЛПНП­- что это такое, как сдавать анализ.

Отзывы

Евгений Петрович, 58 лет:

Полгода назад перенес инфаркт миокарда. Вернувшись из санатория, встал на учет кардиолога. Сдал анализы на холестерин. Показатели превысили нормативные – 6,7% с учетом диеты и утренних прогулок. Врач посоветовал принимать статины Крестор в дозировке 5 мг. Через месяц уровень холестерина снизился до 5 %. Минус – появилась диарея, которую удалось убрать приемом бифидобактерий.

Инна Павлова, 46 лет:

Уже больше года пью Торвакард. Чувствуя боли в сердце, прошла диагностику. Выяснилось, что риск развития ишемической болезни составляет 24 %. Стала принимать статины. После полугодичного приема обратила внимание, что участились головные боли. Врач посоветовала купить статины IV поколения и уменьшить дозу. Голова болеть перестала. Холестерин в норме.

При моем весе 105 кг врачи констатировали преддиабетическое состояние. Стала заниматься спортом, перешла на здоровое питание. Показатели сахара снизились, а уровень холестерина упорно остается 5,5 ммоль/л. В анамнезе – смерть бабушки и папы от острого приступа ИБС. Врач прописал статины. За месяц уровень липопротеидов стал ниже на треть. Побочных эффектов не заметила.

Материалы: http://sovets.net/3621-statiny-poslednego-pokoleniya.html

Препараты класса статинов были синтезированы как средства для снижения сывороточного количества холестерина и уменьшения сердечно-сосудистых рисков. Долгое время исследователи и врачи работали только с препаратами "Ловастатин", "Правастатин", "Симвастатин", "Флувастатин". Затем были синтезированы "Аторвастатин" и "Розувастатин" – это статины последнего поколения, вернее, самые эффективные лекарственные средства данной категории. Также сейчас ведется разработка новых, то есть еще более безопасных и эффективных статинов, среди которых наибольшая популярность принадлежит «Питавастатину».

Все статины относятся к категории препаратов, оказывающих воздействие на липидный обмен в организме человека. В анатомо-терапевтическо-химической классификации лекарственных средств они обозначены кодом С10АА и относятся к ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы. Угнетая активность данного фермента, они нарушают синтез холестерина, существенно снижая его сывороточное количество. Данное действие статинов позволяет достигать рекомендованных концентраций липидов низкой плотности в крови.

Такие эффекты позволяют существенно уменьшить скорость развития атеросклеротической бляшки. Также препараты предупреждают ее появление. Даже при ее наличии у статинов отмечается ценный эффект: они стабилизируют эндотелий над атеросклеротической бляшкой, в связи с этим существенно уменьшают вероятность коронарного тромбоза, действуя по другому механизму, нежели антиагреганты. Причем совместное применение данных средств позволяет еще более уменьшать вероятность инфаркта. Потому установленная на статины цена является полностью оправданной.

Существует несколько подходов к разделению препаратов на классы. Их можно рассматривать с точки зрения особенностей синтеза. Также, поскольку лечение различными статинами требует назначения в разных дозах, разумно ввести классификацию на основании рекомендованных дозировок. Классификация по поколениям выглядит следующим так:

Все статины делятся на искусственные, синтезированные из сырья, и природные. К числу последних относится «Ловастатин», «Правастатин» и «Симвастатин». Синтетическими являются все остальные препараты: «Флувастатин», «Аторвастатин», «Розувастатин» и «Питавастатин».

Все препараты класса, в том числе статины последнего поколения, разумно разделить на низкодозные (до 8 мг), среднедозные (10-40 мг) и высокодозные (40-80 мг). В частности:

  • высокодозные препараты («Аторвастатин», «Ловастатин», «Флувастатин»);
  • среднедозные препараты («Симвастатин», «Правастатин», «Розувастатин»);
  • низкодозные препараты («Питавастатин»).

Данная классификация отражает возможности назначения препаратов и их терапевтическую широту. В частности, высокодозные препараты оказывают эффект в высоких количествах, при этом хорошо переносятся. Среднедозные препараты, кроме «Розувастатина», хуже переносятся в высоких дозах, но оказывают хороший эффект.

Среднедозный статин «Розувастатин» при необходимости может назначаться в высокой дозировке (80 мг), хотя из-за достаточно полного снижения общего холестерина и его низкоплотной фракции этого зачастую не требуется. «Питавастатин» и вовсе требует назначения в минимальных количествах, из-за чего риски его побочных реакций многократно ниже, чем у классовых аналогов.

История статинов весьма неоднозначна. Изначально их разработка сильно тормозилась из-за незнания метаболизма холестерина и вероятности развития атеросклероза в зависимости от уровней липидов крови. Причем сразу гопохолестеринемические средства синтезировались с целью ингибирования микрофлоры в культурах плесневых грибов, предназначенных для получения чистых пенициллинов. Открытие антихолестеринового действия ряда веществ, продуцируемых грибами, и дало возможность исследования статинов.

Первым статином стал компактин, так и не введенный в клиническую практику из-за множества противоположных мнений о его эффектах. Он был выделен из культуры Penicillium cetrinium. Затем из культуры Monascus ruber был выделен монаколин К, запатентованный в феврале 1979 года. В июне 79-го запатентовали и мевинолин, который позже стал носить название «Ловастатин». Этот препарат применялся в клинике, после него были выделены или синтезированы статины последнего поколения.

Множество противоположных мнений тормозило развитие статинов, после чего было решено провести масштабные клинические тесты. На сегодняшний день самым крупным и полезным стало исследование Scandinavian Simvastatin Survival Study. Сокращенным его названием является «4S». Оно в полной мере опровергло возможность развития канцерогенных заболеваний, связанных с приемом препаратов, и доказало, что их применение достоверно повышает продолжительность жизни и снижает частоту острых коронарных патологий.

При изначальной концентрации общего холестерина 7,4 ммоль/л терапия статинами и достижение уровня 5,4 ммоль/л достоверно уменьшает риск фатального сердечно-сосудистого события на 40% в ближайшие 5 лет. В ряде прочих исследований было доказано, что снижение уровня общего холестерина всего на 1 ммоль/л на одну пятую снижает вероятность коронарного тромбоза и, следовательно, инфаркта либо инсульта.

Рассматривая статины, за и против которых высказывается много специалистов и пациентов, можно понять следующие факты: назначать препараты можно уже в возрасте 40 лет и старше, а снижение рисков заболеваний сердца – это рациональная тактика продления жизни. И поскольку на статины цена достаточно доступна, то эти лекарственные средства, доказавшие свою эффективность, можно принимать без ущерба собственному бюджету. Разумеется, статины последнего поколения намного дороже, хотя тот же «Розувастатин», в принципе, вполне по карману пациенту. А наиболее дешевой его формой является препарат «Мертенил».

Оценивая статины, за и против них высказаться очень просто. Аргументами "за" являются особенности их терапевтического действия: снижение холестерина крови и его низкоплотной фракции, предотвращение рисков острых событий и помощь в их лечении. Однако у таких препаратов, как статины, противопоказания также есть. Существуют и побочные эффекты, опосредующие аргументы против применения.

При терапии статинами существует риск миопатии. Вероятно, он опосредован угнетением синтеза холестерина, который нужен мышцам. Частота данного эффекта предельно низкая, хотя она увеличивается при совместном приеме с другими гиполипидемическими средствами. Также имеется риск развития онкологической патологии печени, хотя вероятность такой болезни, как показали последние исследования, чрезвычайно низкая. При этом доказан и факт того, что онкологические заболевания были спровоцированы другими факторами. Значит, у препаратов группы "статины" противопоказания должны запрещать совместный прием данных лекарств с другими средствами, способствующими снижению концентрации жиров в клетках.

На статины последнего поколения цены различные, хотя за их эффекты стоит платить. Другой вопрос лишь в том, что результатов их действия можно достичь и с применением более дешевых классовых аналогов ранних поколений. В частности, на самый распространенный статин IV поколения «Розувастатин» цена примерно такова:

  • 600 рублей за таблетки по 40 мг;
  • 400-450 на таблетки по 20 мг;
  • 300-350 за таблетки по 10 мг;
  • 200 рублей за 5 мг.

Упаковка содержит 30 таблеток, которых достаточно для месячного курса терапии, тогда как на месячное лечение «Питавастатином» цены примерно следующие:

  • таблетки по 1 мг стоят около 700-750 рублей;
  • таблетки по 2 мг – около 1000 рублей;
  • таблетки по 4 мг – около 1500 рублей.

Выбор между «Питавастином» и «Розувастатином» основывается на четырех критериях: ценовой фактор, скорость снижения липопротеинов низкой плотности, полнота повышения высокоплотных липопротеинов, безопасность. По скорости снижения холестерина и повышения ЛВП, а также по цене лучшим выглядит «Розувастатин», тогда как более безопасным теоретически является «Питавастатин».

Последний вдвое дороже по сравнению с «Розувастатином». Тем не менее есть возможность применения и других, более дешевых статинов. Самым экономически выгодным ранее являлся «Симвастатин». Сейчас его сменил «Аторвастатин», который закономерно заменяется «Розувастатином» (его стоимость обязательно будет падать). И если на статины последнего поколения цены бывают неподъемными для пациентов, то стоит рассмотреть возможность лечения «Аторвастатином» или «Симвастатином». К слову, больше всего исследований проведено с «Аторвастатином».

Ранее клиницисты неохотно назначали статины пациентам старше 75 лет. Причиной являлись следующие факторы:

  • прием нескольких препаратов других классов;
  • обоюдное нежелание добавления еще одного класса медикаментов;
  • отсутствие или низкая комплаэнтность лечения;
  • нежелание самих пациентов покупать статины и пользоваться ими из-за непонимания их эффектов.

Ряд исследований, проведенных с "Симвастатином", "Правастатином" и "Аторвастатином" доказал достоверное снижение смертности у пациентов старше 75 лет. Причем уменьшение показателей смертности было еще выше, чем у пациентов в возрастных группах 55-65 и 65-75 лет. Потому для препаратов данной категории (статины) отзывы специалистов однозначно подтверждают один факт.

Эти лекарства могут и должны приниматься в позднем возрасте независимо от того, случались ли ранее острые сосудистые нарушения. И пациентам, которым действительно важны вопросы снижения риска своей смерти от инфаркта миокарда или инсульта, нужно понять, что если препарат эффективен и безопасен, то его принимать однозначно стоит. Тем более что лечение статинами стало доступнее и будет таковым и далее.

Отзывы пациентов при оценке качества конкретного дженерика статинов не показательны, потому как ими не ощущается существенных изменений от приема препаратов. Улучшение липидного профиля крови не проявляется на самочувствии и не имеет внешних признаков. Его распознают только по липидограмме. Потому при оценке статина разумно руководствоваться отзывами специалистов. Причем о препаратах, в которых действующим веществом является питавастатин, отечественные специалисты не могут отзываться.

В клинической практике в СНГ «Питавастатин» из-за высокой стоимости и по причине наличия «Розувастатина» и его дженериков не применяется. У препаратов «Розувастатина», которые указываются выше, быстрое действие: липидный профиль нормализуется за 1-2 месяца. У «Аторвастатина» это время в полтора раза больше. Также дженерики «Розувастатина» более безопасные, так как метаболизируются двумя видами цитохрома. На данный момент эта информация, взятая из отзывов специалистов, играет важнейшую роль в выборе статина в конкретных клинических ситуациях.

Препараты «Питавастатин» и «Розувастатин» являются самыми современными из числа представителей класса статинов, для которого собрана большая доказательная база. Их эффекты в целом аналогичны таковым у «Аторвастатина», однако есть и различия. «Питавастатин» и «Розувастатин» позволяют достигать целевых уровней холестерина, а также липопротеинов низкой плотности в более низкой дозировке, чем «Аторвастатин».

Помимо указанных выше превосходств статинов последних поколений важен и еще один аспект. А именно: при лечении «Питавастатином» и «Розувастатином» наблюдается более скорая нормализация липидов крови и устранение гомоцистеинемии. Это важно как в случае острой коронарной патологии, так и при хронической ишемической болезни, спровоцированной коронарным атеросклерозом. Безопасность использования статинов выше, чем кардиоформ ацетилсалициловой кислоты. Тем не менее наличие противопоказаний запрещает их применение определенным контингентом пациентов (см. общие противопоказания).

Лекарства, содержащие «Розувастатин», выпускаются под следующими товарными наименованиями: «Акорта», «Розистарк», «Розукард», «Розарт», «Мертенил», «Розулип», «Роксера», «Рустор», «Тевастор». Все эти препараты являются дженериками «Крестора», ставшего первым розувастатином. Препарат, в котором действующим веществом является питавастатин, зарегистрирован как «Livalo». Его дженериками являются «Pitavas» и «Pivasta». В СНГ они не встречаются, хотя зарегистрированы в фармакопее.

В соответствии с эффектами препаратов класса и проведенными анализами эффективности их назначения, применение статинов является оправданным для стабилизации атеросклеротической бляшки и предупреждения ее надрыва. Также они применяются для снижения интенсивности развития атеросклероза, оказывая воздействие на липидный профиль сыворотки крови. Как результат, данный класс препаратов действительно необходим в кардиологии. А качественные статины последнего поколения уже являются эффективными средствами предупреждения фатальных коронарных тромбозов.

Материалы: http://fb.ru/article/180705/statinyi-poslednego-pokoleniya-preimuschestva-tsenyi-otzyivyi